催化氢化反映是指还原剂或氢分子等在催化剂的作用下对不鼓和化合物的加成反映。它是有机化合物还原步骤中方便、常用、沉要的步骤之一。

多相催化氢化反映重要蕴含碳碳、碳氧、碳氮键等不鼓和沉键的加氢反映和某些单键产生的裂解反映。被还原的底物和氢通常吸附在催化剂表表，活化后进行反映。

多相催化氢化重要有如下利益。①还原领域广、反映活性高、选择性好、速度快：有些反映（如碳碳不鼓和键的加氢）利用其他步骤比力复杂和难题，而利用催化氢化比力方便；②经济合用：氢气自身价值便宜，成本低，操作方便，对醛酮、硝基及亚硝基化合物都能起还原作用，不需其他任何还原剂和特殊溶剂；③后处置方便、反映前提和善、操作方便：反映结束后，只需滤去催化剂，蒸发掉溶剂即可得到所需产品，产品纯度、收率都比力高，且干净无传染。因而，多相催化氢化在药物合成中有宽泛的利用。

01碳碳不鼓和键的多相催化氢化

1） 烯、炔的多相催化氢化：烯键和炔键均为易于氢化还原的官能团。通常用钯、铂和Raney镍作催化剂，在和善前提下即可反映。除酰胺卤和芳硝基表，分子中存在其他可还原官能团时，均可用氢化法选择性还原炔键和烯键。例如：

抗心灵病药物匹莫齐特（pimozide）中央体的合成。

心血管系统药物艾司洛尔（Esmolol）中央体的合成。

肺心病医治药物樟磺咪芬（Trimetaphan）中央体的合成。

通常法规：炔键活性大于烯键，位阻较幼的不鼓和键活性大于位阻较大的不鼓和键，三取代或四取代烯需在较高的温度和压力下方能顺利进行反映。

p-2型硼化镍能选择性地还原炔键和结尾烯键，而不影响分子中存在的非结尾双键，成效较Lindlar催化剂好。

p-2型硼化镍在还原多烯类化合物时，不导致烯键异构化，也不导致苄基或烯丙基的氢解。

在多相氢化反映中，炔烃、烯烃和芳烃的加氢常得到分歧比例的几何异构体。

通常以为，吸附在催化剂表表的是作用物分子不鼓和结构空间位阻较幼的一面，已吸附在催化剂表表的氢分步转移到作用物分子上进行同向加成（syn-addition）。因而，氢化产品的空间构型重要由作用物的空间成分和催化剂的性质两个方面决定。

在炔类和环烯烃的加氢产品中，由于同向加成，产品以顺式体为主，但由于向反式体转化更不变等成分，所以仍有肯定量的反式体。

雌性激素药雌酮（Estrone）中央体的合成。

2）芳香环的多相催化氢化：苯作难于氢化的芳烃，芳稠环（如萘、蒽、菲）的氢化活性大于苯环。取代苯（如苯酚、苯胺）的活性也大于苯，在乙酸中用铂作催化剂时，取代基的活性为ArOh>ArNh2>ArCOOh>ArCh3。分歧的催化剂有分歧的活性挨次，用铂、钌催化剂可在较低的温度和压力下氢化，而钯则需较高的温度和压力。如苯甲酸可用铂催化剂在较和善的前提下还原为环己基甲酸。

激素药炔诺孕酮（Norgestrel）中央体的合成。

某些取代苯选用铑作催化剂，可在较和善的前提下氢化，得到较好的收率。

02醛酮的多相催化氢化

目前，催化氢化还原是利用宽泛的将羰基还原为羟基的两种还原步骤之一。

醛和酮的氢化活性通常大于芳环而幼于不鼓和键，醛比酮更容易氢化。脂肪族醛、酮的氢化活性较芳香醛酮低，通常以Raney镍和铂为催化剂，而钯催化剂的成效较差，且通常必要在较高的温度和压力下还原。例如，由葡萄糖氢化的山梨醇（Sorbiol）。

医治帕金森病的药物左旋多巴（Levodopa）中央体的合成。

与脂肪族醛、酮氢化分歧，钯是芳香族醛、酮氢化极度有效的催化剂。在加压或酸性前提下，芳香族醛、酮氢化所天生的醇羟基能进一步被氢解，终得到甲基或亚甲基。氢化法是还原芳酮为烃的有效步骤之一。

在和善前提下，选用适当活性的Raney镍作为还原剂，可得到醇。

03羧酸衍生物的多相催化氢化

1）酰卤的多相催化氢化：酰卤与加有活性抑造剂（如硫脲）迪胭催化剂或以硫酸钡为载体迪胭催化剂，于甲苯或二甲苯中，节造通入氢量略高于理论量，即可使反映终场在醛的阶段，得到收率优良的醛。在此前提下，分子中存在的双键、硝基、卤素、酯基等不受影响，如沉要造药中央体*氧基benjiaquan的合成。

2，6-二甲基吡啶的siqingfunan可作为钯催化剂的抑造剂。在钯催化下，将氢 通入等当量的酰氯及2，6-二甲基吡啶的siqingfunan溶液中，在室温下反映，即能够优良的产率得到醛。本法前提和善，出格合用于对热敏感的酰氯的还原。如8-壬酮酰屡酌本法还原时，羰基不受影响。

2）腈的多相催化氢化：催化氢化法是腈类化合物还原的重要步骤。催化氢化还原可在常温下以钯或铂为催化剂，或在加压下以活性镍为还原剂，通常其还原产品中除伯胺表，还有较大量的仲胺，这是所天生的伯胺与反映中央物（亚胺）产生副反映的了局。

为了预防天生仲胺的副反映，能够钯、铂或铑为催化剂，并在酸性溶剂中还原，使产品伯胺成为铵盐，从而阻止加成副反映的进行；或以镍为催化剂，在溶剂中参与过量的氨，使不易产生进一步脱氨，从而削减副产品的产生。例如，在抗皮炎药物维生素B6（Vitamin B6）中央体的合成中，一步催化氢化实现了硝基成氨基、氰基成氨甲基、氯被氢解掉等三个基团的转化。

04含氮化合物的多相催化氢化

1）硝基化合物的多相催化氢化：催化氢化法也是还原硝基化合物的常用步骤，其拥有价廉、后处置手续轻便且无"三废"传染蹬着点；钚阅㈩佟⒉染浅Ｓ玫拇呋。通常，使用活性镍时，氢压和温度要求较高，而钯和铂可在较和善的前提下进行。例如抗生素奥沙拉秦（Olsalazine）中央体的合成。

由于催化氢化还原活性与催化剂及反映前提有关，因而可凭据分歧的必要，调节或节造反映活性。例如硝基苯还原，可选择相宜的氢化前提，使反映停顿在天生苯胲阶段，而后在酸性前提转位得对氨基酚。这是出产造药中央体对氨基酚的简捷路线。

硝基化合物尚可选取转移氢化法还原，常用的供氢体为肼、环己烯、异丙醇等。其中，利用普遍的是肼。其反映设备及操作均极度轻便，只需将硝基化合物与过量的水合肼溶于醇中，而后参与镍、钯等氢化催化剂，在极度和善的前提下，即可实现反映。分子中存在的羧基、氰基、非活化的烯键均可不受影响。

2）肟和亚jiaan的多相催化氢化：催化氢化法亦是将肟和亚jiaan还原成伯胺或仲胺的有效步骤，在造药工业中已宽泛选取，常用的催化剂是镍和钯。

抗心律变态药美西律（Mexiletine）中央体的合成。

3）叠氮化合物的多相催化氢化：叠氮化合物可被多种还原剂还原天生伯胺。其常用的步骤是催化氢化和用金属氢化物。而在催化氢化法中常用的催化剂是活性镍和钯。例如降压药贝那普利（5）芳杂环类的多相催化氢化

某些芳杂环类化合物也可产生多相催化氢化反映。其催化还原活性较苯类芳环大，但比醛酮类化合物幼。

参考：药物合成反映

总结

氢化反映在医药、精密化工和其他有机合成中拥有极度沉要的职位。氢化反映原子利用率很高，同时能够削减后续的分离和纯化过程。但氢气参加的反映在尝试室和工业化出产中危险系数极大，难于节造，易造成安全变乱，国度安监局把氢化反映纳入18类沉点监管危险反映中。现阶段随着陆续氢化技术的发展，使用陆续氢化反映仪或设备将间歇式氢化反映转化成陆续氢化反映，可极大的降低反映风险提高设备及操作的安全性。目前赢多多陆续氢化设备能成功实现双键还原，硝基还原，脱苄基，芳香环还原，氰基还原，氢化脱卤等反映。

赢多多研发出全自动加氢反映仪

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